Φαρμακοκινητική του Fulvestrant

Το Fulvestrant διανέμεται ευρέως και γρήγορα στον οργανισμό μετά από ενδοφλέβια ένεση. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 3~5L/kg και απομακρύνεται γρήγορα στο ήπαρ. μετά από μία μόνο ενδομυϊκή ένεση αυτού του προϊόντος, η συγκέντρωση στο πλάσμα φτάνει στο μέγιστο μετά από περίπου 7 ημέρες και για τουλάχιστον 1 μήνα, η κατώτατη συγκέντρωση είναι περίπου το 1/3 της μέγιστης συγκέντρωσης και το t1/2 είναι περίπου 40 ημέρες. Μετά από ενδομυϊκή ένεση 250 mg αυτού του προϊόντος μία φορά το μήνα, η συγκέντρωση στο πλάσμα φθάνει σε σταθερή κατάσταση μετά από 3 έως 6 δόσεις. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη φαρμάκου-χρόνου (AUC) μετά από πολλαπλές δόσεις είναι 2,5 φορές μεγαλύτερη από αυτή μιας μεμονωμένης δόσης. Η κατώτατη συγκέντρωση συγκρίνεται με μία δόση. Η μέγιστη συγκέντρωση της δόσης είναι συγκρίσιμη. Ο ρυθμός δέσμευσης αυτού του προϊόντος με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι τόσο υψηλός όσο 99%, και τα κύρια συστατικά δέσμευσης είναι η λιποπρωτεΐνη πολύ χαμηλής πυκνότητας (VLDL), η λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας (LDL) και η λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας (HDL). Μετά από ενδομυϊκή και ενδοφλέβια ένεση, αυτό το προϊόν υφίσταται μια ποικιλία βιολογικών μετασχηματισμών στο σώμα παρόμοιων με τις ενδογενείς στεροειδείς ορμόνες, συμπεριλαμβανομένης της οξείδωσης, της υδροξυλίωσης της αρωματάσης και του γλυκουρονικού οξέος ή του θειικού οξέος στον δεύτερο και δεύτερο πυρήνα των στεροειδών πυρήνων. 3 συνδυάζεται με την 17η θέση για να οξειδώσει την οξυθειο ομάδα της πλευρικής αλυσίδας. Οι περισσότεροι από τους αναγνωρισμένους μεταβολίτες είναι ανενεργοί ή παρόμοιοι με τη μητρική δραστηριότητα και απεκκρίνονται κυρίως με τα κόπρανα, λιγότερο από το 1% αποβάλλεται από τους νεφρούς και το κύριο ένζυμο μεταβολισμού είναι το CYP3A4.